Wielu pacjentów musi stale przyjmować leki przeciwbólowe, co z kolei jest powodem poważnych problemów i skutków ubocznych, jak uszkodzenia narządów, rosnąca tolerancja oraz ryzyko uzależnienia. Marihuana okazuje się być bardzo skuteczną alternatywą w przypadku niektórych rodzajów bólu. Jednak nie każdy chce albo może pozwolić sobie na jej psychoaktywne działanie w życiu codziennym.
W niektórych przypadkach marihuana może być również nieodpowiednia z powodu wcześniejszego występowania zaburzeń psychotycznych. Naukowcy z USA opracowali nowe syntetyczne kannabinoidy, które mają działanie przeciwbólowe podobne do konopi indyjskich, ale nie wywołują efektu psychoaktywnego ani tolerancji. Chociaż badania na ludziach jeszcze się nie rozpoczęły, to jednak nowy mechanizm działania może stanowić kamień milowy w terapii leczenia bólu.
Działanie Przy Receptorze CB1
VIP36 to nowo powstały kannabinoid działający przy receptorze CB1, w którym wprowadzono jednak pewne modyfikacje. VIP36 pozostaje w peryferyjnych obszarach ciała i w przeciwieństwie do THC nie przenika przez barierę krew-mózg. W rezultacie uzyskuje się działanie przeciwbólowe, nie wywołując jednak działania psychoaktywnego. Nawiasem mówiąc, pojawia się jednak pytanie, dlaczego psychoaktywne działanie jest nadal ogólnie określane jako efekt uboczny. Jest to konsekwencja wieloletniej prohibicji, która jest trudna do wyeliminowania z ludzkich umysłów.
Oczywiście istnieją wskazania, w których nie chcemy mieć psychoaktywnego efektu. W ten sposób można również rozwiązać od dawna znane problemy pacjentów z konopiami indyjskimi podczas kontroli drogowych. VIP36 nie wywołuje odurzającego efektu i nie jest to kannabinoid spokrewniony z THC, więc nie należy się spodziewać żadnych utrudnień związanych z prawem jazdy. Kolejną cechą VIP36 jest to, że kannabinoid ten nie powoduje wzrostu tolerancji. To ma ogromne znaczenie przy codziennym stosowaniu. Osiągnięto to dzięki temu, że VIP36 dokuje do receptora CB1 w inny sposób niż dotychczas znane kannabinoidy.
VIP36 wykorzystuje określone miejsce wiązania na receptory CB1, które nie jest dostępne dla innych kannabinoidów. Dokładne specyfikacje chemiczne VIP36 nie zostały dotychczas opublikowane. Aktualnie nie można znaleźć wzoru strukturalnego dla tej substancji. Jak dotychczas wiadomo, że jest to pochodna syntetycznego kannabinoidu MDMB-Fubinac. Ten kannabinoid jest znany jako względnie toksyczna substancja występująca w produktach typu Spice, ale dzięki odpowiedniej modyfikacji udało się stworzyć jego w dużej mierze nietoksycznego odpowiednika.
I to jest też prawdziwy cel syntetycznych kannabinoidów. Są to substancje chemiczne stosowane w badaniach, które mają na celu lepsze zrozumienie procesów zachodzących w układzie endokannabinoidowym.
Stworzony z Pomocą Modeli Komputerowych
Podczas opracowywania tego kannabinoidu naukowcy stworzyli w oprogramowaniu model receptora CB1. W ten sposób w symulacjach zbadano szereg kannabinoidów, aby ustalić miejsca przy receptorze, w których one dokują. Celem było zmodyfikowanie kannabinoidu w taki sposób, aby mógł on przyłączyć się do wspomnianego nowego miejsca wiązania.
Następnie przeanalizowano przewidywania z symulacji w hodowlach komórkowych. Okazało się, że VIP36 posiada dokładnie takie same właściwości wiązania, jak przewidziane w oprogramowaniu. Dowód uzyskano za pomocą kriomikroskopii elektronowej. W tym przypadku próbka jest przekształcana w amorficzny lód, co umożliwia efektywne obserwowanie określonych procesów molekularnych.
Brakuje Badań Klinicznych
Terapeutycznie istotne efekty zostały dotychczas potwierdzone obserwacjami na myszach. Obecnie nie istnieją jeszcze badania kliniczne na ludziach. Obecne wyniki badań są jednak bardzo obiecujące. U myszy zaobserwowano długotrwały efekt bez wykształcenia tolerancji. Jak wynika z aktualnego stanu wiedzy, kannabinoid VIP36 wydaje się być bardzo dobrze tolerowany. Efekty uboczne występują dopiero przy 100-krotnej dawce terapeutycznej. Przewiduje się, że w przyszłości lek ten będzie stosowany u ludzi w leczeniu migreny i bólu neuropatycznego.
Naukowcy przypuszczają, że kannabinoid ten może być odpowiedzią na epidemię opioidową, która obecnie występuje w USA. Uważa się, że nawet 25% dorosłych Amerykanów cierpi na przewlekły ból. Wielu pacjentów po raz pierwszy wpadło w błędne koło uzależnienia poprzez przepisanie im opioidów. Nowe kannabinoidy, takie jak VIP36, mogą stanowić prawdziwą alternatywę dla uzależnienia, przynajmniej w przypadku niektórych rodzajów bólu.
